Антихолинергические препараты: список средств

Содержание

Антихолинергические препараты: действие от лечения

Антихолинергические препараты: список средств

Нормальная жизнедеятельность организма невозможна без участия нейромедиаторов. Это вещества, которые передают химические импульсы в центральную нервную систему (ЦНС). Адреналин, дофамин, серотонин, гистамин, аминокислоты, ацетилхолин – важнейшие из них.

Каждое из названных веществ взаимодействует с особыми нервными окончаниями и рецепторами (чувствительными структурами, которые преобразуют раздражение в нервный импульс).

Ацетилхолин осуществляет передачу сигнала с помощью холинорецепторов и окончаний нервных волокон, именуемых холинергическими.

Лекарственные препараты, которые блокируют взаимодействие ацетилхолина и холинорецепторов, называются антихолинергическими.

В медицинской литературе встречаются синонимы этого названия – холинолитики, холиноблокаторы, делирианты.

Последний термин связан со способностью лекарственных средств вызывать делирий (психическое расстройство, которое сопровождается нарушением сознания). Холинолитики оказывают противоположное действие эффектам ацетилхолина.

Нейромедиатор обеспечивает процессы запоминания, играет важную роль в засыпании, пробуждении. Ацетилхолин в организме вызывает ряд специфических реакций:

  • снижение артериального давления за счет расширения кровеносных сосудов;
  • замедление сердечного ритма;
  • сужение зрачков, понижение внутриглазного давления;
  • усиление секреции слюнных, потовых, пищеварительных, других желез;
  • активизация перистальтики органов желудочно-кишечного тракта;
  • сокращение мышц матки, желчного, мочевого пузыря, бронхов и другие.

Первые антихолинергические средства стали применяться в медицинской практике для лечения бронхиальной астмы, обструкции легких. Они обладали большим количеством побочных эффектов, поэтому были вытеснены препаратами с более мягким действием. Современная фармакология разработала усовершенствованные холиноблокаторы, которые применяются в терапии пульмонологических и других заболеваний.

В современной медицине используется большое количество делириантов. Антихолинергическое действие проявляют следующие группы препаратов: М-холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты. В основе их классификации лежат следующие факторы:

  • тип холинорецепторов, которые они блокируют;
  • химическое строение;
  • селективность (избирательность) и механизм действия.

Препараты, которые блокируют М-холинорецепторы, называются М-холиноблокаторами (или М-холинолитиками). Чувствительные структуры расположены на мембранах клеток внутренних органов и желез.

Под действием холинолитиков блокируется влияние парасимпатической нервной системы (Симпатический и парасимпатический отделы вегетативной (автономной) нервной системы регулируют работы внутренних органов, оказывают на них противоположное воздействие).

Атропин – это самое распространенное лекарственное средство этой группы, поэтому другое название М-холиноблокаторов – атропиноподобные препараты.

По химическому строению они бывают третичные (растительного происхождения) и четвертичные (синтетического происхождения).

К первой группе принадлежат Атропин, Скопаламин, Платифиллин и другие, ко второй – Пирензепин, Метацин, Тропикамид и прочие.

Ведутся разработки препаратов, оказывающих избирательное влияние на подтипы М-холинорецепторов. Антихолинергический эффект проявляют многие группы лекарственных средств:

  • антидепрессанты (Амитриптилин);
  • противопарксонические (Тригексифенидил);
  • анксиолитики (транквилизаторы) (Амизил);
  • противоаритмические (Хинидин).

Н-холиноблокаторы

Холинорецепторы в ганглиях (периферические рефлекторные центры) вегетативной нервной системы блокируют Н-холинолитики (ганглиоблокаторы). Происходит фармакологическая денервация, т. е.

состояние, когда химически блокируются нервные импульсы, поступающие к внутренним органам. Например, Диоксоний используют для расслабления мышц, прекращения собственного (спонтанного) дыхания.

Мелликтин – при пирамидной недостаточности (заболевание мозга, которое сопровождается повышенным тонусом мышц). По химическому строению Н-холиноблокаторы бывают:

  • четвертичные аммониевые;
  • не содержащие четвертичного атома азота

Миорелаксанты

Делирианты (миорелаксанты) блокируют Н-холинорецепторы в поперечнополосатых (скелетных) мышцах, вызывают их расслабление.

Первым представителем этой группы стал знаменитый яд кураре, который использовали индейцы Южной Америки для обработки наконечников стрел.

Его основное действующее вещество — это алкалоид растительного происхождения тубокурарин. Второе название миорелаксантов – курареподобные препараты. По механизму действия они бывают:

  • Антидеполяризующие. Блокирование Н-холинорецепторов происходит по принципу конкурентного антагонизма с ацетилхолином. Мембрана нервно-мышечного синапса теряет способность к деполяризации (возбуждению), и передача нервного импульса отсутствует. К этой группе принадлежат Векурония бромид, Тубокурина хлорид, Пипекурония бромид, Меликтин, Диплацин.
  • Деполяризующие. Фармакологические свойства Суксаметония йодида, других препаратов этой группы подобны действию ацетилхолина. Лекарственные средства вступают во взаимодействие с Н-холинорецепторами, вызывают продолжительную деполяризацию мембраны, блокируют проведение нервного сигнала к мышце.
  • Смешанного действия. Диоксоний – основной препарат этой фармакологической группы.

Классифицируют миорелаксанты и по продолжительности действия:

Название группы Продолжительность действия Пример вещества
Короткого действия 5–10 минут Суксаметония йодид
Среднего действия 20–30 минут Векурония бромид
Длительного действия Более 30 минут Тубокурарина хлорид

Под влиянием миорелаксантов происходит последовательное расслабление скелетных мышц всего тела. При этом чувствительность и сознание не нарушаются.

При неправильном применении лекарственных средств может наступить смерть в результате механической асфиксии (удушье, кислородное голодание тканей).

В лечебных концентрациях миорелаксанты не оказывают негативного действия на органы нервной, кровеносной системы, уровень метаболизма. Расслабление мышц происходит в следующем порядке:

  1. Лицо, шея.
  2. Конечности.
  3. Голосовые связки.
  4. Туловище.
  5. Диафрагма, межреберные мышцы.

Сфера применения антихолинергических препаратов

В терапевтической практике антихолинергические препараты широко востребованы. Основными показаниями к их применению являются патологии органов дыхательной системы:

  • хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ);
  • бронхиальная астма (БА);
  • бронхообструктивный синдром другого происхождения (например, при оперативном вмешательстве);
  • пробы на обратимость бронхообструкции;
  • бронхиты;
  • подготовка дыхательных путей к введению лекарственных препаратов в виде аэрозолей.

Антихолинергические препараты вызывают спазмолитический эффект, поэтому их применяют и в других отраслях медицины:

  • в кардиологии при синусовой брадикардии, блокаде проводящей системы сердца, нарушении сердечного ритма;
  • в анестезиологии для торможения секреции слюны, предупреждения тошноты, угнетения ларингоспазма (внезапное сокращение мышц гортани) и других побочных эффектов;
  • в гастроэнтерологии при язве желудка, 12-перстной кишки, гиперацидном гастрите (воспаление слизистой желудка, которое сопровождается повышением секреции соляной кислоты), кишечных коликах;
  • в офтальмологии для исследования глазного дна, определения рефракции глаза (способность органа к преломлению света, влияет на остроту зрения).

Противопоказания к применению

Механизм действия холиноблокаторов специфичен. Существуют патологические состояния и заболевания, при которых эти фармакологические средства противопоказаны или их назначают с особой осторожностью:

  • гиперчувствительность, индивидуальная непереносимость компонентов;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст;
  • узкоугольная глаукома (периодическое повышение внутриглазного давления, возникновение дефектов поля зрения, снижение его остроты, атрофия зрительных нервов);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, при котором наступает быстрая утомляемость скелетных мышц);
  • заболевания печени и почек;
  • патологии органов сердечно-сосудистой системы (тромбоз, перенесенный инфаркт, гипотензия (снижение артериального давления).

Передозировка

Высокая концентрация холиноблокаторов в организме вызывает тяжелое отравление. Симптомами этого состояния являются:

  • повышение температуры;
  • покраснение кожных покровов;
  • расширение зрачков и нарушение аккомодации (способность к фокусировке взора);
  • головокружение;
  • галлюцинации;
  • сухость слизистых оболочек;
  • тахикардия;
  • задержка мочи;
  • судорожные припадки;
  • психоз (острое нарушение психики).

Пациентам проводится инфузионная терапия (введение в кровоток растворов для поддержания гомеостаза) и симптоматические лечебные мероприятия. При легком отравлении больного выписывают после психиатрического освидетельствования. При средней и тяжелой форме интоксикации проводится обязательная госпитализация и постоянный мониторинг состояния больного.

Источник: https://vrachmedik.ru/1401-antiholinergicheskie-preparaty.html

Антихолинергические средства

Антихолинергические препараты: список средств

Антихолинергики — это препараты, которые блокируют действие ацетилхолина. Ацетилхолин является нейротрансмиттером или химическим мессенджером. Он передает сигналы между определенными ячейками, чтобы влиять на функционирование вашего тела.

Антихолинергические средства могут лечить различные состояния, включая недержание мочи, хроническое обструктивное заболевание легких и некоторые виды отравлений. Они также помогают блокировать непроизвольные мышечные движения, связанные с определенными заболеваниями. Иногда они используются до операции, чтобы помочь поддерживать функции организма во время анестезии.

Вот список антихолинергических препаратов, плюс то, что вам нужно знать о том, как они работают.

РекламаРеклама

Список лекарств

Список антихолинергических средств

Знаете ли вы? Некоторые антихолинергики происходят от растений смертельной семьи пасленовых, называемой Solanaceae. Сжигание корней, стеблей и семян этих растений высвобождает антихолинергику.

Вдыхание дыма использовалось в течение сотен лет для лечения обструктивной болезни дыхательных путей.

Антихолинергические препараты доступны только по рецепту врача.

Примеры этих препаратов включают:

трифениленидил (артан)

  • мезолат бензтропина (Cogentin)
  • ипратропий (Atrovent)
  • тиотропий (спирива)
  • орфенарин (Norflex)
  • атропин
  • флавоксат (9%)
  • оксибутинин (Ditropan, Oxytrol)
  • скополамин
  • гиосциамин (Левсинекс)
  • толтеродин (Detrol)
  • алкалоиды белладонны
  • фезотеродин (Toviaz)
  • солифенацин (Vesicare) < darifenacin (Enablex)
  • propantheline (Pro-banthine)
  • Каждый из этих препаратов работает для лечения определенных состояний. Врач выберет лучший препарат для вашего состояния.

Как они работают

Как работают антихолинергические средства

Антихолинергические препараты блокируют ацетилхолин от связывания с его рецепторами на определенных нервных клетках. Они ингибируют парасимпатические нервные импульсы.

Эти нервные импульсы ответственны за непроизвольные мышечные движения в желудочно-кишечном тракте, легких, мочевом тракте и других частях вашего тела.

Нервные импульсы помогают контролировать такие функции, как слюноотделение, пищеварение, мочеиспускание и секреция слизи.

Блокирование сигналов ацетилхолина может уменьшить непроизвольное движение, пищеварение и секрецию слизи. Если вы принимаете антихолинергический препарат, вы можете сохранить мочу и испытать сухость во рту.

РекламаРекламаРеклама

Использовать

Использовать

Антихолинергики используются для лечения множества состояний. К ним относятся:

желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, гиперактивный мочевой пузырь и недержание

астма

  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
  • головокружение и морская болезнь
  • Отравление, вызванное токсинами, такими как органофосфаты или мускарин, который может быть обнаружен у некоторых инсектицидов и ядовитых грибов
  • симптомов болезни Паркинсона, таких как аномальное непроизвольное движение мышц
  • Антихолинергические средства также могут использоваться в качестве миорелаксантов во время операции для оказания помощи при анестезии.Они помогают поддерживать нормальное сердцебиение, расслаблять пациента и уменьшать выделение слюны.
  • Некоторые врачи назначили антихолинергику при использовании без метки, чтобы уменьшить чрезмерное потоотделение. Антихолинергические средства, используемые больше всего для этой обработки, представляют собой гликопирролатный крем и оксибутинин пероральные таблетки.

Предупреждения

Предупреждения

Тепловое истощение и тепловой удар

Передозировка и алкоголь

Использование слишком большого количества антихолинергического препарата может привести к бессознательному состоянию или даже смерти. Эти эффекты могут также произойти, если вы принимаете антихолинергику с алкоголем. Немедленно получите экстренную помощь, если вы или кто-то из знакомых, возможно, взяли слишком много этих препаратов. Признаки передозировки включают:

головокружение

тяжелая сонливость

  • лихорадка
  • сильные галлюцинации
  • путаница
  • проблема дыхания
  • неуклюжесть и невнятная речь
  • быстрое сердцебиение
  • промывание и теплота кожи
  • Конфликтующие состояния
  • Антихолинергики могут использоваться для лечения многих состояний, но они не для всех. Например, эти препараты обычно не назначаются пожилым людям. Известно, что антихолинергические средства вызывают замешательство, потерю памяти и ухудшение психической функции у людей старше 65 лет.

Кроме того, люди со следующими состояниями не должны использовать антихолинергические средства:

миастения гравис

гипертиреоз

  • глаукома
  • увеличенная простата
  • гипертония (высокое кровяное давление)
  • блокирование мочевых путей < увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия)
  • сердечная недостаточность
  • сильная сухость во рту
  • грыжа пищеварения
  • тяжелый запор
  • болезнь печени
  • синдром Дауна
  • Расскажите своему врачу, если у вас есть эти условия. Также сообщите своему врачу, если у вас есть аллергия на антихолинергику.
  • РекламаРеклама
  • Побочные эффекты

Побочные эффекты

Даже при правильном использовании этого препарата могут возникать побочные эффекты. Возможные побочные эффекты антихолинергиков зависят от конкретного препарата и дозы, которую вы принимаете. Вы можете или не испытывать никаких побочных эффектов.

Побочные эффекты могут включать:

сухость во рту

расплывчатое зрение

запор

  • сонливость
  • седация
  • галлюцинации
  • нарушение памяти
  • затруднение мочеиспускания
  • путаница > бред
  • снижение потоотделения
  • снижение слюны
  • Реклама
  • Еда на вынос
  • Поговорите со своим врачом
  • Антихолинергические средства полезны для многих людей в самых разных условиях. Поговорите со своим врачом, если вы считаете, что один из этих препаратов может вам помочь. Ваш врач может определить, лучший ли один из этих препаратов, и они могут ответить на любые другие вопросы, которые у вас есть о побочных эффектах и ​​о том, чего ожидать.

Источник: https://ru.medic-life.com/anticholinergics-16356

Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?

Антихолинергические препараты: список средств

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

      • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
      • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций.

К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия.

Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

    • м-холинолитики;
    • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

      • атропин;
      • платифиллин;
      • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

      • листья красавки,
      • белены,
      • дурмана,
      • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

      • арпенал
      • апрофен,
      • ипратропиум бромид,
      • пирензепин,
      • метацин,
      • пропентелин,
      • спазмолитин,
      • хлорозил и др

Сфера использования:

      • бронхоспазм;
      • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
      • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
      • ваготоническая брадикардия;
      • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
      • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
      • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
      • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
      • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

      • глаукома,
      • астматический статус,
      • атонические запоры;
      • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

      • Бензогексоний
      • Гигроний
      • Димеколин
      • Имехин
      • Камфоний
      • Кватерон
      • Пахикарпин
      • Пентамин
      • Пирилен
      • Темехин
      • Фубромеган

Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

      • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
      • для купирования гипертензивных кризов;
      • для управляемой гипотензии;
      • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
      • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).

Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

      • расширение зрачков;
      • сухость во рту,
      • нарушение аккомодации;
      • снижение венозного давления
      • ортостатическя гипотензия и др.

Противопоказания

      • закрытоугольная форма глаукомы,
      • артериальная гипотензия,
      • острый инфаркт миокарда,
      • поражение печени и почек,
      • тромбозы.

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

      • Диоксоний
      • Дитилин
      • Мелликтин
      • Панкуроний
      • Пипекуроний
      • Тубокурарин-хлорид

Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

      • при хирургических вмешательствах,
      • эндоскопических манипуляциях
      • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

      1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
      2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
      3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
      4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
      5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
      6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
      7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата

Антихолинергические препараты: список средств

Антихолинергические препараты – это фармацевтические вещества, которые заблокируют действие естественного медиатора – ацетилхолина – на холинорецепторы. В забугорной литературе эта группа фармацевтических веществ именуется «делирианты» за счёт возможности вызывать делирий.

Малость исторических фактов

Ранее, посреди 20 века, препараты антихолинергического деяния использовали для терапии приобретенной обструктивной заболевания лёгких и астмы, но они были вытеснены более современными продуктами с наименьшим количеством вероятных побочных эффектов.

С развитием фармакологии учёные смогли создать такие холиноблокаторы, которые не владеют прежним большим перечнем побочных эффектов. Фармацевтические формы были улучшены, и в терапевтической практике пульмонологических болезней вновь стали применяться антихолинергические препараты.

Механизм деяния этой группы фармацевтических веществ достаточно сложен, но может быть обрисовать главные звенья.

Как работают холиноблокаторы?

Главное действие антихолинергического продукта заключается в перекрытии холинорецепторов и невозможности воздействия на их медиатора – ацетилхолина. К примеру, в бронхах блокируются сенсоры, расположенные в гладкой мускулатуре.

Систематизация препаратов

Зависимо от того, на какие сенсоры оказывают влияние антихолинергические препараты, перечень делится на огромные группы:

  • М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, ипратропия бромид).
  • Н-холиноблокаторы (пентамин, тубокурарин).

Зависимо от избирательности деяния:

  • Центральные, либо неселективные (атропин, пирензепин, платифиллин).
  • Периферические, либо селективные (ипратропия бромид).

М-холиноблокаторы

Главным представителем данной группы фармацевтических веществ является атропин. Атропин – это алкалоид, который содержится в неких растениях, таких как красавка, белена и дурман. Более выраженное свойство атропина – спазмолитическое. На фоне его деяния снижается тонус мускул ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов.

Атропин назначают вовнутрь, подкожно и внутривенно. Продолжительность его деяния составляет около 6 часов, а при использовании атропина виде капель длительность возрастает до 7 дней.

Фармакологические эффекты атропина:

  • Расширение зрачков глаз за счёт стимулирующего воздействия на радиальную мышцу радужки – мускулы радужки расслабляются, соответственно, зрачок расширяется. Наибольший эффект наступает через 30-40 минут после закапывания.
  • Паралич аккомодации – хрусталик растягивается и уплощается, антихолинергические фармацевтические препараты настраивают глаз на далекое видение.
  • Учащение сердечных сокращений
  • Расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре.
  • Понижение секреции внутренних желез, таких как бронхиальные, пищеварительные и потовые.

Применение атропина

  • В офтальмологии: исследования глазного дна, определение рефракции глаза.
  • В кардиологии атропин используют при брадикардии.
  • В пульмонологии используются антихолинергические препараты при бронхиальной астме.
  • Гастроэнтерология: при язвенной заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидном гастрите (за счет понижения секреции соляной кислоты пищеварительными железами). Продукт эффективен при пищеварительных коликах.
  • В анестезиологи атропин употребляют в виде премедикации перед разными хирургическими вмешательствами.

Побочные эффекты атропина

Свойственны сухость во рту и горла, светобоязнь, нарушение близкого видения, запоры, затруднение мочеиспускания.

Атропин категорически противопоказанно использовать при глаукоме за счёт эффекта увеличения внутриглазного давления. Противопоказаны антихолинергические препараты при недержании мочи, потому что расслабляют мускулатуру мочевого пузыря. Холинолитики нуждаются в четком подборе дозы.

При превышении дозы наступает отравление организма, для которого типично двигательное и эмоциональное возбуждение, расширение зрачков, осиплость голоса, затруднение при глотании, может быть увеличение температуры.

При более томном отравлении нездоровые начинают терять ориентацию в пространстве, перестают узнавать окружающих людей, появляются галлюцинации и абсурд. Может быть развитие судорог, которые перебегают в кому, а за счёт паралича дыхательного центра стремительно наступает погибель.

Более чувствительны к превышению дозы детки – их смертельная доза составляет 6-10 мг.

Скополамин по строению идентичен с атропином, но в отличие от него оказывает в большей степени угнетающее воздействие на ЦНС, действуя как успокоительное.

Конкретно это свойство употребляют в практической медицине – скополамин используют при разных расстройствах вестибулярного аппарата – головокружении, нарушении походки и равновесия, для предотвращения развития морской и воздушной заболевания.

Антихолинергические препараты включены в состав продукта «Аэрон», который нередко применяется перед грядущими поездками на самолётах и кораблях. Действие пилюль продолжается около 6 часов.

Существует нетаблетированная форма – трансдермальная терапевтическая система – пластырь, который клеится за ухо и выделяет продукт в протяжении 72 часов.

Эти антихолинергические препараты – антидепрессанты, в особо запущенных случаях помогают стремительно поднять настроение нездоровому, который находится в приобретенной депрессии.

Ипратропия бромид («Атровент») – бронхорасширяющее средство. При ингаляционном применении фактически не всасывается в кровь и не оказывает системного воздействия.

За счёт блокады холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов производит их расширение.

Эти антихолинергические препараты выпускаются в виде раствора для ингалятора либо дозированного аэрозоля, и эффективны при бронхиальной астме и ХОБЛ. Побочные эффекты – тошнота и сухость во рту.

Тиотропия бромиды – антихолинергические препараты, по свойствам идентичные с ипратропия бромидом. Выпускаются в виде порошка для ингаляции. Отличительная особенность этого продукта состоит в том, что он более продолжительно повлияет на холинорецепторы, потому более эффективен, чем ипратропия бромид. Используется при ХОБЛ.

Платифиллин – алкалоид крестовика. В отличие от других холиноблокаторов, платифиллин способен расширять кровяные сосуды. За счёт этого характеристики происходит малозначительное понижение давления крови. Продукт выпускают в виде раствора и ректальных свеч.

Используют при спазмах в гладкой мускулатуре внутренних органов, печёночной и почечной коликах, бронхиальной астме, также при болях, вызванных спазмом при обострении язвенной заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике платифиллин используют в виде глазных капель для расширения зрачков.

Пирензепин – в большей степени перекрывает клеточки желудка, выделяющие гистамин. За счёт уменьшения секреции гистамина понижается выделение соляной кислоты. В обыденных терапевтических дозах этот продукт фактически не оказывает влияние на зрачки и сердечные сокращения, потому в главном пирензепин принимают вовнутрь для исцеления язвенной заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки.

Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)

Механизм деяния состоит в том, что антихолинергические препараты данной группы заблокируют симпатическую и парасимпатическую иннервацию на уровне нервных узлов, уменьшают выделение адреналина и норадреналина, препятствуют возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центра. Причём чем большее воздействие симпатической либо парасимпатической иннервации, тем больше проявится блокирующее действие.

К примеру, на величину зрачков посильнее влияет парасимпатическая иннервация – обычно, зрачки обычно сужены.

В данном случае холиноблокаторы будут повлиять на парасимпатическую нервную систему – в итоге зрачки расширятся.

Фактически все кровяные сосуды находятся под воздействием симпатической нервной системы – препараты избавляют её воздействие и расширяют кровяные сосуды, за счёт чего понижается давление.

Н-холиноблокаторы владеют бронхорасширяющим действием и используются при спазме бронхов, понижают тонус мочевого пузыря, потому могут назначаться эти антихолинергические препараты при затрудненном мочеиспускании.

Дополнительно эти фармацевтические вещества понижают секрецию внутренних желез, также замедляют перистальтику ЖКТ. В мед практике употребляется в главном гипотензивное действие, которым владеют эти антихолинергические препараты.

Перечень побочных действий широкий:

  • Со стороны ЖКТ: сухость во рту и запор.
  • Со стороны респираторной системы: кашель, может быть чувство местного раздражения.
  • Со стороны ССС: аритмии, выраженное сердцебиение. Эти симптомы встречаются изредка и просто устраняются.
  • Другие эффекты: может быть понижение остроты зрения, развитие острой формы глаукомы, отёки.

Противопоказания к применению антихолинергических препаратов

  • Завышенная чувствительность к производным атропина и другим компонентам препаратов.
  • Беременность (в особенности 1 триместр).
  • Лактация.
  • Детский возраст (относительное противопоказание).
  • Полностью противопоказано применение препаратов при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с почечной дефицитностью нужно кропотливо смотреть за состоянием крови и мочи.

Источник: https://live-note.ru/antixolinergicheskie-preparaty-spisok-mexanizm-dejstviya-antixolinergicheskogo-preparata/

Немного исторических фактов

Ранее, в середине 20 века, препараты антихолинергического действия использовали для терапии хронической обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астмы, но они были вытеснены более современными препаратами с меньшим количеством возможных побочных эффектов.

С развитием фармакологии учёные смогли разработать такие холиноблокаторы, которые не обладают прежним огромным списком побочных эффектов. Лекарственные формы были усовершенствованы, и в терапевтической практике пульмонологических заболеваний вновь стали применяться антихолинергические препараты.

Механизм действия этой группы лекарственных веществ довольно сложен, но возможно описать главные звенья.

Классификация препаратов

В зависимости от того, на какие рецепторы влияют антихолинергические препараты, список разделяется на большие группы:

  • М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, ипратропия бромид).
  • Н-холиноблокаторы (пентамин, тубокурарин).

В зависимости от избирательности действия:

  • Центральные, или неселективные (атропин, пирензепин, платифиллин).
  • Периферические, или селективные (ипратропия бромид).
Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.